Naloxone-hameln 0,4mg/ml H/10 ống 1ml

Naloxon là thuốc đối kháng opiat.

Hấp thu: naloxon bị khử hoạt tính nhanh sau khi uống. Mặc dù thuốc có tác dụng khi uống, nhưng phải uống những liều lớn hơn liều tiêm cần thiết để có sự đối kháng hoàn toàn. Trong một nghiên cứu, đã thấy cần uống một liều duy nhất 3g naloxon hydroclorid mới đã đối kháng có hiệu quả tác dụng của 50mg heroin trong 24 giờ.
Phân bố: Sau khi tiêm, naloxon phân bố nhanh vào các mô và dịch của cơ thể.
Thải trừ: Nửa đời trong huyết tương của naloxon là 60 – 90 phút ở người lớn và khoảng 3 giờ ở trẻ sơ sinh. Naloxon chuyển hóa nhanh trong gan, chủ yếu bằng cách liên hợp với acid glucuronic. Chất chuyển hóa chủ yếu là naloxon 3 – glucuronid. Naloxon cũng bị khử N – alkyl và khử nhóm 6 – ceto, sau đó liên hợp với acid glycuronic. Nghiên cứu với anloxon phóng xạ cho thấy 25 – 40% liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu trong 6 giờ, khoảng 50% trong 24 giờ và 60 – 70% trong 72 giờ.

Naloxon hydroclorid là một chất bán tổng hợp, dẫn xuất từ thebain, có tác dụng đối kháng opiat. Ngược lại với levalorphan hoặc nalorphin, naloxon ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Khi dùng với liều bình thường cho người bệnh gần đây không dùng opiat, naloxon ít hoặc không có tác dụng dược lý. Ngay cả liều rất cao (10 lần liều điều trị thường dùng) gây giảm đau không đáng kể, chỉ gây ngủ lơ mơ và không gây tác dụng như ức chế hô hấp, rối loạn tâm thần, thay đổi về tuần hoàn, hoặc co đồng tử.
Naloxon không gây nhờn thuốc hoặc không gây nghiện về mặt thể chất hoặc tâm lý. Mặc dù liều 0,4mg naloxon hydroclorid tiêm dưới da có thể thúc đẩy những triệu chứng cai thuốc nặng tiềm tàng ở người bệnh nghiện lệ thuộc về mặt thể chất với chế phẩm opiat hoặc pentazoic, uống naloxon thường không thúc đẩy những triệu chứng này, trừ khi liều uống vượt quá 10mg. Ngay cả liều uống 30mg naloxon cũng thường chỉ gây những triệu chứng cai thuốc rất nhẹ.
Chưa biết rõ cơ chế tác dụng đối kháng opiat của naloxon. Naloxon có lẽ tác động như một chất đối kháng cạnh tranh ở các thụ thể của opiat trong hệ TKTW; thuốc được coi là có ái lực cao nhất đối với thụ thể.

Khi bị ức chế do chế phẩm opiat và khi dùng chế phẩm opiat quá liều cấp tính.
Naloxon hydroclorid được dùng để điều trị ức chế hô hấp do các opiat tự nhiên và tổng hợp như anileridin, codein, diphenoxylat, fentanyl citrat, heroin, hydromorphon, levorphanol, meperidin, methadon, morphin, oxymorphin, alcaloid hydroclorid của thuocó phiện đậm đặc và prpoxyphen.
Thuốc cũng điều trị hiệu quả ức chế hô hấp do những thuốc chủ vận từng phần của opiat gồm butorphanol, nalbuphin, pentazoic. Dùng naloxon cần phải kèm theo những biện pháp hồi sức khác như cho thở oxy, thở máy, hoặc hô hấp nhân tạo. Naloxon điều trị có hiệu lực chứng ức chế hô hấp nhẹ hoặc vừa và nặng do opiat.
Naloxon không có hiệu quả trong điều trị nhiễm độc cấp do levopropoxyphen. Naloxon cũng được chỉ định để chuẩn đoán khi nghi ngờ quá liều opiat cấp tính.
Không có bằng chứng rõ rệt cho thấy dùng đồng thời naloxon với một thuốc giảm đau; trên thực tế nếu dùng đồng thời những thuốc này, tác dụng giảm đau và an thần có thể bị giảm.
Có thể dùng naloxon cho trẻ sơ sinh để điều trị chứng ngạt do dùng opiat cho người mẹ trong thời gian chuyển dạ và đẻ.
Naloxon còn được đùng để chẩn đoán người nghiện opiat và để điều trị nghiện opiat.

Naloxon hydroclorid có thể tiêm tĩnh mạch, dưới da, tiêm bắp, hoặc truyền tĩnh mạch. Nên dùng đường tĩnh mạch trong trường hợp cấp cứu. Trong trường hợp cấp cứu, khi không dùng được đường tĩnh mạch, một số ít chứng cứ gợi ý có thể dùng thuốc có hiệu quả qua ống nội khí quản.
Thuốc tiêm Naloxon hydroclorid có ở thị trường chứa 0,02mg/ml được dùng để điều trị ngạt ở trẻ sơ sinh; thuốc tiêm 0,4mg và 1mg/ml dùng cho người lớn.
Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục naloxon hydroclorid có thể là biện pháp thích hợp nhất đối với người bệnh cần dùng các liều cao hơn, vẫn tái diễn ức chế hô hấp hoặc ức chế hệ thần kinh sau khi đã điều trị có kết quả bằng các liều nhắc lại và/hoặc ở những người mà tác dụng kéo dài của opiat đang được đối kháng. Để tiêm truyền tĩnh mạch liên tục, có thể pha loãng 2mg, naloxon hydroclorid trong 500ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% để tạo thành dung dịch chứa 0,004mg/ml (4 microgam/ml). Trước khi dùng, phải kiểm tra kỹ dung dịch naloxon hydroclorid tiêm tĩnh mạch xem có chất lạ hoặc biến màu. Chỉ dùng dung dịch thuốc đã pha loãng trong vòng 24 giờ, thuốc đã pha loãng sau 24 giờ phải loại bỏ.

Naloxon chống chỉ định với người bệnh mẫn cảm với thuốc.

Làm mất đột ngột tác dụng ức chế của opiat có thể dẫn đến buồn nôn, nôn, ra mồ hôi, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, run, co giật và ngừng tim. Ở người bệnh sau mổ, dùng liều naloxon lớn hơn mức cần thiết có thể dẫn đến mất tác dụng giảm đau và gây kích thích. Giảm huyết áp, tăng huyết áp, nhịp nhanh thất và rung thất, phù phổi đã xảy ra do dùng naloxon sau khi mổ.
Thường gặp:
Tim mạch: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất.
Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, dễ bị kích thích, lo âu, triệu chứng cai nghiện đối với opiat.
Da: Ban.
Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.
Mắt: Nhìn mờ.
Khác: Vã mồ hôi.