Amperison 0,5mg H/30 viên (Entecavir)trị viêm gan B mạn tính)

Amperison 0,5mg H/30 viên (Entecavir)trị viêm gan B mạn tính)

Cơ chế tác dụng của thuốc Amperison 0,5

• Entecavir là một dạng thuốc được tổng hợp tương tự như nucleotide purin, một dẫn xuất từ guanin, có khả năng kháng virus viêm gan B ở người (HBV). Các enzym trong tế bào phosphoryl hóa thuốc tạo ra một chất chuyển hóa có hoạt tính đó là entecavir triphosphat.
• Entecavir triphosphat cạnh tranh với cơ chất tự nhiên là deoxyguanosine triphosphat để ức chế DNA polymerase có trong virus viêm gan B, từ đó ngăn chặn được tất cả giai đoạn hoạt tính của enzyme.
• Cả in vitro và in vivo, entecavir đều có khả năng chống lại viêm gan B. Ngoài ra thuốc còn có khả năng hạn chế chống lại các virus Herpes tuýp 1 và tuýp 2 in vitro, nhưng chưa cho thấy hiệu quả trên lâm sàng.

Công dụng 

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp:

• Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên mắc phải viêm gan B mạn tính, có chứng cứ về việc HBV tích cực sao chép cũng như nồng độ ALT hay AST tăng dai dẳng hoặc có dữ liệu mô học về bệnh gan đang hoạt động.
• Chỉ định căn cứ vào các đáp ứng mô học, virus, huyết thanh học hay sinh hóa ở người lớn và trẻ em trên 16 tuổi trước đây chưa sử dụng thuống kháng virus nucleosid, người lớn bị HBV kháng lại lamivudin kèm theo HBeAg dương tính hoặc âm tính, kèm theo chức năng gan còn bù.

• Dược động học

  Hấp thu

  • Nồng độ entecavir đạt đỉnh trong huyết tương đối với những người khỏe mạnh sau khoảng 0,5-1,5 giờ sau khi uống thuốc.
  • Ảnh hưởng của thức ăn đối với sự hấp thu thuốc: Khi uống 0,5 mg entecavir với một bữa ăn có độ béo cao hoặc nhẹ sẽ làm chậm đi sự hấp thu từ đó làm giảm nồng độ tối đa 44-46%, diện tích dưới đường cong 18-20%.

  Phân bố

  • Sau khi phân tích dược động học nhận được thể tích phân bố biểu kiến là nhiều hơn so với lượng nước có trong cơ thể, như vậy entecavir phân bố nhiều vào các mô.
  • Nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 13% lượng entecavir sẽ gắn với protein huyết thanh của người.

  Chuyển hóa và thải trừ

  • Không thấy được thuốc chuyển hóa thành dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người. Quan sát thấy lượng chất chuyển hóa giai đoạn 2 không đáng kể.
  • Sau khi đạt được nồng độ đỉnh, entecavir huyết tương giảm theo hàm số bậc 2, thời gian bán thải trong khoảng 128-149 giờ. Chỉ số tich lũy gần gấp đôi khi dùng liều 1 lần mỗi ngày, do đó thời gian bán hủy tích lũy là khoảng 24 giờ.
  • Entecavir đào thải chủ yếu qua thận, lượng thuốc không được biến đổi thu hồi được trong nước tiểu từ 62-73% trong trạng thái ổn định.
  • Độ thanh thải không phụ thuộc liều dùng, đạt giá trị trong khoảng 360-471 ml/phút, như vậy entecavir trải qua cả hai quá trình là lọc cầu thận cũng như phân tiết tiểu quản.

  Liều dùng và cách dùng thuốc Amperison 0,5

  Liều dùng

  • Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi đã nhiễm HBV mạn tính chưa dùng thuốc khác: 0,5mg, uống mỗi ngày 1 lần.
  • Trẻ em từ 16 tuổi và người lớn có tiền sử bị HBV mạn tính khi điều trị bằng lamivudin hoặc bị HBV nhưng khansgv với lamivudin hoặc telbivudin: uống mỗi ngày 1 lần, mỗi lần 1 mg.
  • Người có HBeAg dương tính: điều trị cho tới khi chuyển đổi HBe hoặc HBs hoặc sau 1 năm không còn tác dụng.
  • Người có HBeAg âm tính: điều trị tới khi DNA-HBV âm tính hoặc chuyển đổi HBs, hay không còn tác dụng.
  • Người cao tuổi: chú ý chức năng thận nhưng liều không cần điều chỉnh.
  • Người suy thận: Điều chỉnh dựa vào độ thanh thải.

  Cách sử dụng

  Sử dụng bằng đường uống, không nhai viên, phá vỡ cấu trúc sẵn có của viên làm ảnh hưởng tác dụng thuốc.

  Chống chỉ định

  Không dùng thuốc khi đang trong các trường hợp sau:

  • Trẻ em dưới 16 tuổi.
  • Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.
  • Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

  Tác dụng phụ

  Thử nghiệm lâm sàng chỉ ra hơn 3% người sử dụng thuốc có dấu hiệu như đau đầu, nhức mỏi cơ thể, chóng mặt, buồn nôn, ảnh hưởng đến tiêu hóa, mất ngủ.

  Thường gặp:

  • Đái ra máu, chỉ số creatinin tăng.
  • Mất ngủ, uể oải, đau đầu.
  • Gặp các vấn đề về đường tiêu hóa.

  Ít gặp:

  • Phát ban, rụng tóc.
  • Khó tiêu và đầy bụng.

  Hiếm gặp: số phản vệ.

  Tương tác thuốc

  Các tương tác nghiên cứu được chưa thực sự nguy hiểm và cần phải khuyến cáo tránh dùng. Một số tương tác như:

  • Ganciclovir, ribavirin: hàm lượng enteravir tăng.
  • Thuốc tác động vào thận hoặc đào thải ở thận: có thể làm giảm chức năng thận.
  • Thuốc ức chế miễn dịch: tương tác về mặt dược động.

  Lưu ý khi sử dụng và trong bảo quản

  Lưu ý và thận trọng

  Đối với những người bị về gan cần phải theo dõi thật chặt cả về mặt lâm sàng cũng như sinh hóa. Đặc biệt là những người bệnh có gan mất bù, có thể gây ra nhiều tai biến kèm theo nguy cơ nhiễm toan acid lactic.

  Trường hợp phụ nữ có thai và cho con bú

  Các trường hợp này đều chưa được nghiên cứu đầy đủ hoặc chưa rõ, do vậy mẹ khi sử dụng cần cân nhắc và thận trọng, không nên dùng nếu chưa thực sự cần thiết.

  Đối với người lái xe và vận hành máy móc

  Do thuốc sẽ có thể gây ra buồn ngủ hay choáng váng, mệt mỏi vì thế khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần phải thật cẩn trọng và được theo dõi, tốt nhất không nên sử dụng khi cần phải có sự tỉnh táo.

  Bảo quản

  • Bảo quản thuốc trong bao bì gốc, để nơi râm mát, tránh ánh nắng và nhiệt độ quá 30 độ.
  • Để xa tầm tay của trẻ em.