Donaton 20mg H/4 viên Đông Nam (rối loạn cương dương)

Dược lực học

Tadalafil là thuốc ức chế Phosphodiesterase type 5 (PDE5) là chất có trách nhiệm trong việc thoái hủy chất cGMP trong thể hang.

Trong quá trình kích thích tình dục sẽ gây phóng thích Nitric oxyd (NO) từ các tế bào nội mạc mạch máu, kích thích sự tổng hợp Guanosin monophosphat vòng (cGMP) ở tế bào cơ trơn, cGMP gây giãn cơ trơn và làm tăng lưu lượng máu tới thể hang gây cương cứng dương vật. Sự gia tăng cGMP sẽ làm ổn định chức năng cương. Khi không có những kích thích từ ngoại cảnh thì thuốc hoàn toàn không gây bất cứ một tác dụng nào về tình dục.

Dược động học

Tadalafil hấp thu tốt qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 30 phút đến 6 giờ (trung bình khoảng 2 giờ), thức ăn không ảnh hưởng tới độ hấp thu của thuốc.

Tadalafil phân bố tốt vào trong mô, khoảng 94% Tadalafil liên kết với protein huyết tương, không quá 0,0005% liều sử dụng hiện diện trong tinh dịch người tình nguyện khỏe mạnh. Diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil tăng tỷ lệ với liều dùng. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 5 ngày (dùng 1 lần/ngày), và AUC lớn hơn khoảng 1,6 lần so với dùng đơn liều. Thời gian bán hủy khoảng 17,5 giờ ở người khỏe mạnh.

Chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) thành những chất không có hoạt tính là methylcatechol và methylcatechol glucuronide. Thải trừ chủ yếu qua phân (61%), qua nước tiểu (36%).