Eperistad 50mg H/30 viên (điều trị cứng cơ, viêm xương khớp)

Thuốc Eperisone được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến các bệnh sau đây: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp (periarthritis) vai và thắt lưng.
• Liệt co cứng liên quan đến các bệnh sau đây: Bệnh mạch máu não, liệt co cứng cột sống, thoái hoá đốt sống cổ(Cervical spondylosis), di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả khối u não), di chứng chấn thương (chấn thương cột sống, chấn thương đầu), xơ cứng teo cơ bên (bệnh Lou Gehrig), bại não, thoái hóa tủy sống - tiểu não (Spinocerebel - lar), bệnh mạch máu tủy sống và các bệnh não - tủy sống khác (Encephalomyelopathies).

Dược lực học

Eperison làm tăng cả sự giãn cơ và tính giãn mạch, do sự tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Eperison có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vận.

Eperison tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm tăng sự tuần hoàn. Do đó eperison bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó sự co cơ khởi phát sự rối loạn của dòng máu, sau đó gây đau và dẫn tới trương lực cơ gia tăng hơn nữa.

Eperison được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như sự co cứng của vai, đau đốt sống cổ, sự co cơ kiểu nhức đầu, hoa mắt, đau thắt lưng sự co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

Dược lý lâm sàng

Giãn cơ vân

Ức chế sự co cứng cơ tạo ra do thực nghiệm: Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều trên sự co cứng mất não do cắt ngang phần của não (co cứng gamma) và sự co cứng mất não do thiếu máu cục bộ (co cứng alpha) ở mèo và chuột.

Làm giảm phản xạ tủy: Eperison hydroclorid làm giảm điện thế đơn và đa synap, được tạo ra do kích thích rễ thần kinh ly tâm tủy sống ở mèo.

Tác dụng này phụ thuộc vào liều giảm sự nhạy cảm của thời cơ eperison hydroclorid ức chế hoạt động của sợi thần kinh hướng tâm (sợi la) từ thời cơ của người sau khi uống thuốc 20 phút. Eperison hydroclorid ức chế sự phóng thích điện tự ý của các neuron vận động Gamma, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ của động vật. Vì vậy eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động Gamma.

Làm tăng lưu lượng máu

Tác động giãn mạch: Tác động giãn mạch eperison hydroclorid làm tăng các tác dụng hủy giao cảm cơ và đối kháng cả trên cơ trơn mạch máu trong giãn mạch.

Làm tăng lưu lượng máu: Eperison hydroclorid làm tăng thể tích dòng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.

Tác dụng giảm đau và ức chế phản xạ đau

Ở chuột cống, Eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau - khi kẹp vào đuôi chuột – nhưng phản xạ trở lại khi bỏ kẹp ở đuôi; điều này cho thấy eperison hydroclorid sở hữu một tác động giảm đau ở mức độ cột sống.

Tạo sự dễ dàng trong vận động tự ý 

Eperison hydroclorid được dùng điều trị liệt co cứng ở những bệnh nhân lụt não (ngập máu não), làm cải thiện những đường cong lực quay cybex và những biểu đồ cơ. Eperison hydroclorid làm các vận động chủ động được dễ dàng, như sự duỗi và gấp các chi, mà không làm giảm sức cơ.

Dược động học

Eperison hydroclorid được sử dụng bằng đường uống ở 8 người tình nguyện trưởng thành, nam giới và khỏe mạnh với liều duy nhất 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tiếp và xác định nồng độ huyết tương ở các ngày thứ 1, 8 và 14.

Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,6 đến 1,9 giờ; nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) đạt 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán thải trung bình (T1/2) là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc theo thời gian) là 19,7 đến 21,1 ng*giờ/ml. Các thông số nồng độ của eperison hydroclorid trong huyết tương xác định vào ngày thứ 8 và 14 không khác nhau đáng kể so với những ngày đầu tiên.

Hấp thu - phân phối – chuyển hóa và thải trừ

Khi 14C - Eperison hydroclorid (eperison hydroclorid được đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperison hydroclorid dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu ứng vượt qua lần đầu (first pass) tương đối cao.

Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và thỏ. Eperison hydroclorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylate, một chất chuyển hóa không hoạt tính.