Tenifo 300 (Tenofovir 300 mg) H/10 viên Ấn Độ

Chỉ định

Thuốc Tenifo được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân người lớn từ 18 tuổi trở lên

Hiệu quả của Tenifo dựa trên những kết quả của các nghiên cứu điều trị cho các bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó, bao gồm các bệnh nhân có số lượng virus lớn (> 100.000 bản sao/ml) và các nghiên cứu trong đó Tenifo được dùng bổ sung vào liệu pháp điều trị cơ bản (chủ yếu là liệu pháp kết hợp 3 thuốc cho bệnh nhân trước đó đã từng điều trị thuốc chống retrovirus nhưng thất bại (< 10.000 bản sao/ml, chủ yếu là bệnh nhân có < 5.000 bản sao/ml). Lựa chọn Tenifo để điều trị cho những bệnh nhân đã từng điều trị thuốc chống retrovirus trước đó phải dựa trên kết quả thử nghiệm tính nhạy cảm của virus hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân. 

Viêm gan B

Tenifo được chỉ định cho điều trị viêm gan B ở người lớn mà chức năng gan được bù trừ, với bằng chứng hoạt động nhân bản của virus , nồng độ alanine aminotrasferase (ALT) tăng cao liên tục và bằng chứng mô học của viêm đang hoạt động hoặc xơ hóa. Chỉ định này dựa chủ yếu trên đáp ứng mô học, virus học, hóa sinh và huyết thanh học ở bệnh nhân trưởng thành chưa điều trị bằng nucleoside với viêm gan B mãn tính HBeAg dương tính và HBeAg âm tính với chức năng gan được bù trừ. 

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate là một acyclic nucleoside phosphonate diester tương tự adenosine monophosphate. Ban đầu, tenofovir disoproxil fumarate cần đến quá trình thủy phân để chuyển thành tenofovir và sau đó, phosphoryl hóa bởi enzyme thuộc tế bào chuyển thành tenofovir diphosphate. Tenofovir diphosphate ức chế hoạt tính enzyme sao chép ngược HIV-1 bằng cách thay thế chất nền tự nhiên deoxyadenosine 5', và kết thúc chuỗi DNA sau khi hợp nhất vào DNA. Tenofovir diphosphate ức chế yếu DNA polymerases α, β ở động vật có vú và DNA polymerase γ ty thể.

Dược động học

Hấp thu

Tenifo tan trong nước tạo thành dạng diester của hoạt chất tenofovir disoproxil fumarate. Sinh khả dụng đường uống lúc đói của tenofovir disoproxil fumarate xấp xỉ 25%. Sau khi uống cơn liều Tenifo 300mg ở bệnh nhân bị HIV-1 lúc bụng đói, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 ± 0,4 giờ. Cmax và AUC là 296 ± 90 ng/ml và 2287 ± 685ng/ml/giờ, theo thứ tự. 

Đặc tính dược động của tenofovir disoproxil fumarate thể hiện ở liều Tenifo khoảng lớn hơn từ 75 đến 600mg và không có tác dụng ở liều lặp lại. 

Phân bố

Trong thử nghiệm in vitro sự gắn kết của tenofovir disoproxil fumarate với huyết thanh hoặc protein huyết tương người nhỏ hơn 0,7 và 7,2%, theo thứ tự, nồng độ tenofovir disoproxil fumarate thay đổi từ 0,01 tới 25µg/ml. Thể tích phân phối ở nồng độ đỉnh là 1,3 ± 0,6l/kg và 1,2 ± 0,4l/kg, và dùng đường tiêm tĩnh mạch tenofovir disoproxil fumarate thì 1,0mg/kg và 3,0mg/kg. 

Chuyển hóa và thải trừ

Trong thử nghiệm in vitro cho thấy cả tenofovir disoproxil hoặc tenofovir không là chất nền của enzyme CYP450. 

Sau khi tiêm tĩnh mạch tenofovir, khoảng 70 - 80% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi tenofovir disoproxil fumarate trong vòng 72 giờ. Sau khi uống đơn liều Tenifo, thời gian bán thải của tenofovir disoproxil fumarate khoảng 17 giờ. Sau khi uống đa liều Tenifo 300mg mỗi lần/ngày (trong điều kiện ăn no), 32 ± 10% liều được tìm thấy trong nước tiểu trên 24 giờ. Tenofovir được thải trừ bằng việc kết hợp lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. Vì thế có thể có sự cạnh tranh về đào thải với những chất cũng bài tiết qua thận.